Fórmula
Cada comprimido recubierto contiene:
| Dipirona | 500 mg. |
| Cafeina | 50 mg. |
| Excipientes | 2 mg. |
| Excipientes | c.s. |
Administración
Vía Oral.
Mecanismo de acción y Datos de farmacocinéticas
La Dipirona es un derivado pirazolónico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el organismo es de 7 horas y se excreta por vía urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Actúa como inhibidor selectivo de las prostaglandinas F2.
La Cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto de inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las concentraciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolismos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.
Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral. Se elimina por vía renal.
Indicaciones
Analgésico, antitérmico, tranquilizante y miorrelajante.
Posología
Salvo mejor criterio médico, 1 o 2 comprimidos recubiertos, 3 o 4 veces al día.
Reacciones advertencias y/o Efectos colaterales
La Dipirona al ser un derivado pirazolónico, la reacción más común es la de hipersensibilidad, que puede llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, siendo de mayor significación la agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematológico. Si bien la agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta.
Otra reacción esencial de hipersensibilidad es el shock, manifestándose con prurito, sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea. Además, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutánea, en las mucosas oculares y en la región nasofaríngea.
Cafeína: Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos(por irritación gastrointestinal), náuseas.
Diazepan: sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas.
Precauciones y Advertencias
Con la administración de la droga Dipirona los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones crónicas de las vías respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, incluso a sustancias no medicamentosas, están expuestos al riesgo de shock. En niños pequeños y en pacientes con trastornos hematopoyéticos solo deberá administrar con la prescripción del médico
Cafeína: Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes.
Diazepan: pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a algunos de los componentes de la formulación.
Interacciones
Dipirona: Pueden reducir la acción de la ciclosporina y se potencian los efectos con la ingestión simultánea de alcohol.
Cafeína: Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.
Diazepan: Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepan. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas.
Restricciones de uso
Durante el embarazo no se recomienda su uso en el primer y tercer semetre
Durante la lactancia debe ser evitado el consumo de este medicamento, debido a que el diazepan se excreta por la leche materna
Sobredosis
Signos de Sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centellos de luz en los ojos.
El tratamiento recomendado para la Sobredosis incluye: vaciar el estómago mediante la inducción de emesis o por lavado gástrico.
En caso de Sobredosis recurrir al Centro de Salud o a Emergencias Médicas. Gral. Santos, Asunción.
Presentación
Caja conteniendo 12 comprimidos recubiertos.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura no mayor a 30º C.
Venta Bajo Receta Simple Archivada. Industria Paraguaya.
