Fórmula
| Condroitin sulfato sódico | 1200 mg. |
| Glucosalina sulfato (como Sulfato Sódico 1884 mg) | 1500 mg. |
| Meloxicam | 15 mg. |
| Excipientes | c.s. |
Administración
Vía Oral.
Acción terapéutica
Antiartrósico, antiinflamatorio, antirreumático.
Mecanismo de Acción y Datos de farmacocinéticas
Los principales constituyentes del cartílago son el Condroitín Sulfato A y el Condroitín Sulfato C y en menor grado el Keratan Sulfato y el Acido Hialurónico.
El Condroitín Sulfato Sódico se caracteriza por su extraordinaria capacidad para fijar agua. Gracias a estas características, permite asegurar las propiedades funcionales mecánico – elásticas del cartílago.
El Condroitin Sulfato A se halla en el cartílago, en el hueso y en la córnea. El Condroitín Sulfato C, en el cartílago, los tendones y los discos invertebrales y en la sustancia metacromática de los basófilos.
Se ha sugerido que el suplemento de glicosaminoglicanos en la artrosis podría permitir a los condrocitos reemplazar a los proteoglicanos. Los glicosaminoglicanos son capaces generalmente de inhibir ciertas enzimas presentes en el líquido sinovial que pueden dañar al cartílago articular (elastasa, hialuronidasa). Aseguraría también el mantenimiento de la correcta viscosidad del líquido sinovial. Además los glicosaminoglicanos han demostrado actuar, asimismo, como una droga antiinflamatoria, ya que tienen un efecto condroprotector en pacientes con artrosis.
La absorción de Sulfato de Condroitín Sódico por vía oral es menor a un 10%. La principal vía de excreción es la renal.
En estudios experimentales se ha visto como diferentes moléculas de glicosaminoglicanos y proteoglicanos formadores de proteínas agregadas, añadidos al medio de cultivo pueden prevenir el daño y la reducción de glucosaminoglicanos y la producción fibrilar en los condrocitos cultivados con AINEs y corticoides.
Se demostró que el Condroitín Sulfato Sódico inhibe la inflamación experimental inducida por la carragenina y la histamina. En modelos animales de artrosis la administración local o general reduce la actividad de la proteinasa, el nivel de ácido urónico en el líquido sinovial y el número de células inflamatorias en la sinovial. Los Condroitín Sulfato Sódico también estimulan las células sinoviales para producir un Acido Hialurónico altamente polimerizado, con mejoría de la viscosidad y restauración del líquido sinovial a niveles normales. El mecanismo de la acción antiinflamatoria es hasta el momento desconocido, pero difiere sustancialmente de los AINEs.
En los estudios clínicos comparados contra el placebo el hallazgo más destacable fue la mejoría significativa de los síntomas inflamatorios de los pacientes con osteoartritis (artrosis) y la disminución significativa de la ingesta de los AINEs. Cuando se comparó contra AINEs, la acción antiinflamatoria fue más lenta pero la persistencia del efecto sintomático fue más prolongada en los pacientes que habían discontinuado el Condroitín Sulfato Sódico en relación a aquellos que habían discontinuado los AINEs.
La Glucosamina es un aminomonosacárido, que es un componente de casi todos los tejidos humanos, incluyendo el cartílago. Es el principal componente de los glucosaminoglicanos con enlaces de O y N, que forman la matriz de todos los tejidos conectivos. La Glucosamina es producida en el cuerpo por la adición de un grupo amino a la glucosa; esta molécula es subsecuentemente acetilada a acetil-Glucosamina. Hialurona, Keratan y heparan sulfatos están compuestos, en parte, por unidades repetidas de acetil-glucosamina. En keratan y heparan sulfato, el sulfato se agrega a la posición 4 ó 6 de la Glucosamina.
El sulfato de Glucosamina (peso molecular de 456,42) es la sal sulfatada de este aminomonosacárido natural. La Glucosamina “per se” tiene un peso molecular de 179.17. más del 50% está no-ionizada al pH del intestino delgado, lo que permite su rápida absorción, (a pH 7.4 75% está en la forma no-ionizada).
Luego de su administración oral, por lo menos 90% de la sal es absorbida, con 10% que aparecen en las heces; aproximadamente 20 a 30% aparece en la orina y hasta un 70% es exhalado como CO2 siendo retenido aproximadamente en los tejidos entre el 8 al 12%.En estudios en ratas, la autorradiografías muestran que la Glucosamina marcada con 14C aparece en el cartílago a las 4 horas luego de su ingestión.
La Glucosamina tiene un especial tropismo por el cartílago y es incorporada por los condrocitos a los proteoglicanos, que son secretados dentro de la matriz extracelular. La porción sulfato juega un importante rol en la síntesis de los proteoglicanos, a causa de que los constituyentes de los glucosaminoglicanos están altamente sulfatados. La depleción de sulfato inorgánico conduce a una disminución de la síntesis de glucosaminoglicano “in vivo”, y la administración exógena de sulfatos es capaz de contrarrestar la acción deletérea de la eventual depleción. La farmacocinética del Sulfato de Glucosamina marcada con 14C ha sido investigada luego de la administración intravenosa intramuscular u oral en perros, ratas y humanos. Su vida media plasmática es de 0.28 horas. Luego de 1-2 horas, la Glucosamina desaparece del plasma y aparece incorporada a las proteínas plasmáticas con un pico a las 8 ó 10 horas. 28% de sulfato de Glucosamina intravenoso puede ser recuperado en la orina a las 120 horas, con una excreción fecal de alrededor de 1%. Los resultados obtenidos de la administración de Glucosamina Sulfato no marcada a voluntarios humanos muestra que la farmacocinética no difiere sustancialmente de lo que se observa en los perros. La farmacocinética luego de la administración oral es similar a la vía primer paso hepático, donde se metaboliza la Glucosamina a CO2 agua y urea.
Se ha sugerido que el Sulfato de Glucosamina tiene una actividad antiinflamatoria por un mecanismo aún desconocido pero sustancialmente diferente al de los AINEs, que actúan fundamentalmente a través de la inhibición de las ciclo-oxigenasas. La Glucosamina es inefectiva como inhibidor de esta enzima y sus efectos son independientes de las prostaglandinas. Algunos de los mecanismos de acción de la Glucosamina han sido relacionados con la estimulación de la síntesis de los proteoglicanos. Aparentemente estos proteoglicanos nuevamente sintetizados serían capaces de estabilizar las membranas, lo que resultaría en un efecto antiinflamatorio.
La Glucosamina también reduce la generación de radicales superóxidos por los macrófagos e inhibe las enzimas lisosomales. En los estudios en que se administró la Glucosamina junto con AINEs (diclofenac, Indometacina, Piroxicam) se mostró que la combinación permite una disminución 2.7 veces menor en la dosis requeridos para suprimir la inflamación inducida por carragenina.
Existen más de 20 estudios clínicos en pacientes con osteoartritis (artrosis) en los cuales se incluyen aproximadamente 3.000 pacientes que han recibido Glucosamina o placebo. La mayor parte de estos estudios son de corta duración, y muestran que existe una respuesta favorable y significativa a la Glucosamina en relación al placebo. Estos constituyen la base para considerar a la Glucosamina entre los agentes útiles en el tratamiento sintomático de la osteoartritis (artrosis). La Glucosamina tiene un comienzo de acción más lento que los AINEs pero su administración permite disminuir el consumo de AINEs, y en algunos estudios, la mejoría sintomática se mantuvo de modo significativamente más prolongado luego de la suspensión de tratamiento.
El Meloxicam se absorbe bien tras la administración oral. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Su semivida de eliminación plasmática es de aproximadamente 20 h. Se metaboliza ampliamente, principalmente por oxidación, y se excreta en cantidades similares en la orina y en las heces; menos del 3% de la dosis se excreta inalterada. El volumen de distribución aumenta en la insuficiencia renal.
Glucosamina + Condroitín + Meloxicam
Con esta asociación se aporta un producto novedoso. Que incluye en su fórmula tres constituyentes que actúan de forma conjunta en el tratamiento sintomático de la artrosis: Dos drogas modificadoras de enfermedad en el tratamiento de la Artrosis (Glucosamina + Condroitín) y un antiinflamatorio-analgésico de conocida eficacia terapéutica (Meloxicam). La asociación Glucosamina + Condroitín + Meloxicam; ha demostrado, a nivel de los estudios pre clínicos y clínicos, una sinergia de acción que supera los efectos logrados, como la suma de acciones de cada fármaco por separado. Ello es de gran relevancia para una patología que puede ocasionar una gran repercusión sobre la capacidad funcional y la calidad de vida de los pacientes que la padecen.
Indicaciones
Condrox Plus es utilizado en procesos inflamatorios y dolorosos con componentes antiinflamatorios, para el alivio sintomático y con efecto condroprotector en pacientes portadores de osteoartritis (artrosis) tanto axial como periférica, primitiva o secundaria.
Está indicado para el tratamiento sintomático a corto plazo de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos extraarticulares.
Posología
La dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja:
Adultos: 1 sobre diluido en un vaso de agua una vez al día con el desayuno. El tratamiento es de corto plazo y la duración de éste, consistente con las metas terapéuticas individuales para cada paciente.
Reacciones Adversas y Efectos Colaterales
Hay comunicaciones de casos esporádicos de reacciones alérgicas.
Se han observado excepcionalmente casos de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal, lo que puede atribuirse a un efecto osmótico del Condroitin Sulfato.
Las reacciones adversas reportadas pueden estar relacionadas en forma más directa por la presencia del meloxicam, se mencionan en caso de presentarse con el objetivo de poder tomar medidas correctivas:
Gastrointestinales: dispepsia, nausea, vomito, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, alteraciones transitorias de la función hepática, eructos, esofagitis, úlcera gastrointestinal, sangrado gastrointestinal macroscópico u oculto en las heces, perforación intestinal, gastritis, colitis y hepatitis.
Hematológicas: anemia, hematocrito, cuenta alterada, fórmula blanca, leucopenia y trombocitopenia.
Dermatológicas: prurito, exantema, urticaria, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome stevens-johnson y necrólisis epidérmica tóxica,
Aparato respiratorio: inicio de asma.
SNC: cefalea, vértigo, acufenos, somnolencia, confusión, desorientación.
Cardiovasculares: edema, hipertensión, palpitación, bochornos.
Genitourinarios: aumento de creatinina, urea, insuficiencia renal aguda.
Alteraciones de la vista: visión borrosa.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a las drogas.
No se recomienda su administración en embarazo y lactancia.
No debe administrarse en pacientes con úlcera gástrica o duodenal activa, ni en casos de insuficiencia renal hepática severa, también en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINES.
Meloxicam no debe ser administrado a niños y adolescentes menores de 15 años.
Precauciones y Advertencias
Por lo general no se observa respuesta hasta una semana después de iniciado el tratamiento. En caso de presentar la alergia a los mariscos, se recomienda consultar al médico antes de utilizar el producto. Deberá administrarse con cautela en pacientes tratados con anticoagulantes que padezcan afecciones que prolongan el tiempo de coagulación.
La glucosamina puede aumentar la resistencia de insulina, por lo que se recomienda especial cuidado en el control de la glucemia en pacientes obesos o diabéticos de tipo II. No se cuenta con datos de seguridad suficiente del uso del producto en pediatría.
Meloxicam, al igual que otros AINES, se debe indicar con las debidas precauciones al tratar pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal o que se encuentren con tratamiento anticoagulante. Los pacientes con síntomas gastrointestinales deben ser vigilados rutinariamente, en caso de presentarse úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, la medicación deberá suspenderse, la presencia de estos eventos en pacientes de edad avanzada son generalmente mas serios, igualmente que las reacciones adversas mucocutáneas.
Los AINES en general inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales juegan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal, en pacientes con flujo sanguíneo renal o volumen sanguíneo disminuido, la administración de un AINES puede provocar una descompensación renal, la cual es solucionada una vez suspendida el fármaco. Los pacientes deshidratados o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o con enfermedad renal que hayan recibido un diurético o se les haya practicado una cirugía mayor que provoquen una hipovolemia, presentan un riesgo mayor, en estos pacientes la diuresis y la función renal deben ser cuidadosamente vigiladas desde el inicio del tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, con depuración de creatina mayor de 25 ml/min, es importante la vigilancia estrecha. La función hepática también debe ser vigilada de manera cuidadosa (principalmente las transaminas séricas) particularmente en pacientes de edad avanzada, en relación a la retención de sodio, potasio y líquidos puede ser exacerbada por la administración de los AINES.
Restricciones de Uso
Los estudios de posibles reacciones adversas por su uso a largo plazo son limitados. Se han informado algunos casos de leves trastornos gastrointestinales (náuseas, diarreas, constipación), que no hacen necesario suspender el tratamiento.
Hay comunicaciones de casos esporádicos de reacciones alérgicas.
Se han observado excepcionalmente casos de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal, lo que puede atribuirse a un efecto osmótico del Condroitín Sulfato.
Se han informado algunos casos de leves trastornos gastrointestinales (náuseas, diarreas, constipación).
Hay comunicaciones de casos esporádicos de reacciones alérgicas.
Se han observado excepcionalmente casos de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal, lo que puede atribuirse a un efecto osmótico del Condroitín Sulfato.
Interacciones
Debido a la posibilidad teórica de que el sulfato de condroitin pueda tener actividad antitrombótica, deberá utilizarse con precaución en pacientes hemofílicos o que estén usando warfarínicos. No se registraron casos de alergias a la glucosamina, aun en pacientes alérgicos a las sulfamidas.
La administración oral del sulfato de glucosalina puede favorecer la absorción gastrointestinal de la tertaciclina y reducir la de la penicilina y el cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral.
Meloxicam: la administración adicional de otros AINES, o salicilatos puede incrementar el riesgo de úlcera gastroduodenal y sangrado por una acción sinérgica.
La administración conjunta de AINES y de litio aumenta los niveles del mismo. En combinación con metotrexato se puede aumentar la toxicidad hematológica de este al igual que sucede con otros AINES. La eficacia de anticonceptivos como los dispositivos intrauterinos podría verse disminuida con el uso de AINES.
La ciclosporina puede aumentar su toxicidad. Las interacciones con hipoglucemiantes deben ser vigiladas de manera estrecha.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis accidental o intencional. En base a los datos obtenidos en los estudios toxicológicos, no cabe esperar síntomas tóxicos aún tras una dosificación alta.
Ante cualquier eventualidad de sobredosificación recurrir inmediatamente a un Centro de Salud más cercano o a Emergencias Médicas “Prof. Dr. Manuel Giagni” Avda. Gral. Santos – Asunción.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura inferior a 30 ºC.
Presentación
Caja conteniendo 10 y 30 sobres con granulado para solución oral.
Venta autorizada por el M.S.P. y B.S.
Reg. Sanit. Nº 18223-01-EF.
D.T.Q.F. Edda Caballero. Reg. Prof. N° 2349.
Venta Bajo Receta.
