Fórmula
Cada sobre contiene:
| Condroitin Sulfato Sódico | 1200 mg. |
| Glucosamina Sulfato (como Sulfato Sódico 1884 m) | 1500 mg. |
| Cianocobalamina (Vitamina B12) | 10 mg. |
| Excipientes | c.s. |
Administración
Vía Oral.
Acción terapéutica
Antiartrósico, antineurítico, analgésico.
Mecanismo de Acción y Datos de farmacocinéticas
Los principales constituyentes del cartílago son el Condroitin Sulfato A y el Condroitin Sulfato C y en menor grado el Keratan Sulfato y el AcidoHialurónico.
El Condroitín Sulfato Sódico se caracteriza por su extraordinaria capacidad para fijar agua. Gracias a estas características, permite asegurar las propiedades funcionales mecánico – elásticas del cartílago.
El Condroitin Sulfato A se halla en el cartílago, en el hueso y en la córnea. El Condroitin Sulfato C, en el cartílago, los tendones y los discos invertebrales y en la sustancia metacromática de los basófilos.
Se ha sugerido que el suplemento de glicosaminoglicanos en la artrosis podría permitir a los condrocitos reemplazar a los proteoglicanos. Los glicosaminoglicanos son capaces generalmente de inhibir ciertas enzimas presentes en el líquido sinovial que pueden dañar al cartílago articular (elastasa, hialuronidasa). Aseguraría también el mantenimiento de la correcta viscosidad del líquido sinovial. Además los glicosaminoglicanos han demostrado actuar, asimismo, como una droga antiinflamatoria, ya que tienen un efecto condroprotector en pacientes con artrosis.
La absorción de Sulfato de Condroitín Sódico por vía oral es menor a un 10%. La principal vía de excreción es la renal. En estudios experimentales se ha visto como diferentes moléculas de glicosaminoglicanos y proteoglicanos formadores de proteínas agregadas, añadidos al medio de cultivo pueden prevenir el daño y la reducción de glucosaminoglicanos y la producción fibrilar en los condrocitos cultivados con AINEs y corticoides.
Se demostró que el Condroitín Sulfato Sódico inhibe la inflamación experimental inducida por la carragenina y la histamina. En modelos animales de artrosis la administración local o general reduce la actividad de la proteinasa, el nivel de ácido urónico en el líquido sinovial y el número de células inflamatorias en la sinovial. Los Condroitín Sulfato Sódico también estimulan las células sinoviales para producir un AcidoHialurónico altamente polimerizado, con mejoría de la viscosidad y restauración del líquido sinovial a niveles normales. El mecanismo de la acción antiinflamatoria es hasta el momento desconocido, pero difiere sustancialmente de los AINEs.
En los estudios clínicos comparados contra el placebo el hallazgo más destacable fue la mejoría significativa de los síntomas inflamatorios de los pacientes con osteoartritis (artrosis) y la disminución significativa de la ingesta de los AINEs. Cuando se comparó contra AINEs, la acción antiinflamatoria fue más lenta pero la persistencia del efecto sintomático fue más prolongada en los pacientes que habían discontinuado el Condroitín Sulfato Sódico en relación a aquellos que habían discontinuado los AINEs.
La Glucosamina es un aminomonosacárido, que es un componente de casi todos los tejidos humanos, incluyendo el cartílago. Es el principal componente de los glucosaminoglicanos con enlaces de O y N, que forman la matriz de todos los tejidos conectivos. La Glucosamina es producida en el cuerpo por la adición de un grupo amino a la glucosa; esta molécula es subsecuentemente acetilada a acetil-Glucosamina. Hialurona, Keratan y heparan sulfatos están compuestos, en parte, por unidades repetidas de acetil-glucosamina. En keratan y heparan sulfato, el sulfato se agrega a la posición 4 ó 6 de la Glucosamina.
El sulfato de Glucosamina (peso molecular de 456,42) es la sal sulfatada de este aminomonosacárido natural. La Glucosamina «per se» tiene un peso molecular de 179.17. más del 50% está no-ionizada al pH del intestino delgado, lo que permite su rápida absorción (a pH 7.4 75% está en la forma no-ionizada).
Luego de su administración oral, por lo menos 90% de la sal es absorbida, con 10% que aparecen en las heces; aproximadamente 20 a 30% aparece en la orina y hasta un 70% es exhalado como CO2 siendo retenido aproximadamente en los tejidos entre el 8 al 12%.
En estudios en ratas, la autorradiografías muestran que la Glucosamina marcada con 14C aparece en el cartílago a las 4 horas luego de su ingestión. La Glucosamina tiene un especial tropismo por el cartílago y es incorporada por los condrocitos a los proteoglicanos, que son secretados dentro de la matriz extracelular. La porción sulfato juega un importante rol en la síntesis de los proteoglicanos, a causa de que los constituyentes de los glucosaminoglicanos están altamente sulfatados. La depleción de sulfato inorgánico conduce a una disminución de la síntesis de glucosaminoglicano «in vivo», y la administración exógena de sulfatos es capaz de contrarrestar la acción deletérea de la eventual depleción. La farmacocinética del Sulfato de Glucosamina marcada con 14C ha sido investigada luego de la administración intravenosa intramuscular u oral en perros, ratas y humanos. Su vida media plasmática es de 0.28 horas. Luego de 1-2 horas, la Glucosamina desaparece del plasma y aparece incorporada a las proteínas plasmáticas con un pico a las 8 ó 10 horas. 28% de sulfato de Glucosamina intravenoso puede ser recuperado en la orina a las 120 horas, con una excreción fecal de alrededor de 1%. Los resultados obtenidos de la administración de Glucosamina Sulfato no marcada a voluntarios humanos muestra que la farmacocinética no difiere sustancialmente de lo que se observa en los perros. La farmacocinética luego de la administración oral es similar a la vía primer paso hepático, donde se metaboliza la Glucosamina a CO2 agua y urea.
Se ha sugerido que el Sulfato de Glucosamina tiene una actividad antiinflamatoria por un mecanismo aún desconocido pero sustancialmente diferente al de los AINEs, que actúan fundamentalmente a través de la inhibición de las ciclo-oxigenasas. La Glucosamina es inefectiva como inhibidor de esta enzima y sus efectos son independientes de las prostaglandinas. Algunos de los mecanismos de acción de la Glucosamina han sido relacionados con la estimulación de la síntesis de los proteoglicanos. Aparentemente estos proteoglicanos nuevamente sintetizados serían capaces de estabilizar las membranas, lo que resultaría en un efecto antiinflamatorio.
La Glucosamina también reduce la generación de radicales superóxidos por los macrófagos e inhibe las enzimas lisosomales. En los estudios en que se administró la Glucosamina junto con AINEs (diclofenac, Indometacina, Piroxicam) se mostró que la combinación permite una disminución 2.7 veces menor en la dosis requeridos para suprimir la inflamación inducida por carragenina.
Existen más de 20 estudios clínicos en pacientes con osteoartritis (artrosis) en los cuales se incluyen aproximadamente 3.000 pacientes que han recibido Glucosamina o placebo. La mayor parte de estos estudios son de corta duración, y muestran que existe una respuesta favorable y significativa a la Glucosamina en relación al placebo. Estos constituyen la base para considerar a la Glucosamina entre los agentes útiles en el tratamiento sintomático de la osteoartritis (artrosis). La Glucosamina tiene un comienzo de acción más lento que los AINEs pero su administración permite disminuir el consumo de AINEs, y en algunos estudios, la mejoría sintomática se mantuvo de modo significativamente más prolongado luego de la suspensión de tratamiento.
La Vitamina B12 interviene en una serie de procesos metabólicos de gran valor en el mecanismo de conducción nerviosa y es por lo tanto de utilidad excepcional en el tratamiento de neuritis y en otros tipos de procesos inflamatorios articulares.
Su unión a las proteínas es muy alta (a proteínas plasmáticas específicas denominadas transcobalaminas). Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía biliar. Las cantidades superiores a las necesidades diarias se excretan en la orina.
Posología
La dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: Adultos: 1 sobre por día durante por lo menos 6 semanas. Forma de administración del sobre: se puede ingerir el granulado antes o después de las comidas previamente disuelto en agua. En los pacientes con trastornos del tracto digestivo se recomienda que tomen la medicación después de las comidas.
Reacciones Adversas y Efectos Colaterales
Los estudios de posibles reacciones adversas por su uso a largo plazo son limitados. Se han informado algunos casos de leves trastornos gastrointestinales (náuseas, diarreas, constipación), que no hacen necesario suspender el tratamiento.
Hay comunicaciones de casos esporádicos de reacciones alérgicas.
Se han observado excepcionalmente casos de retención de agua en pacientes con insuficiencia renal, lo que puede atribuirse a un efecto osmótico del Condroitin Sulfato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a las drogas.
No se recomienda su administración en embarazo y lactancia.
Precauciones y Advertencias
Por lo general no se observa respuesta hasta una semana después de iniciado el tratamiento. En caso de presentar la alergia a los mariscos, se recomienda consultar al médico antes de utilizar el producto. Deberá administrarse con cautela en pacientes tratados con anticoagulantes que padezcan afecciones que prolongan el tiempo de coagulación.
La glucosamina puede aumentar la resistencia de insulina, por lo que se recomienda especial cuidado en el control de la glucemia en pacientes obesos o diabéticos de tipo II. No se cuenta con datos de seguridad suficiente del uso del producto en pediatría.
Restricciones de Uso
La Vitamina B12 administrando con potasio de liberación prolongada pueden reducir la absorción de vitamina B 12 en el tracto gastrointestinal, como también los aminosalicilatos, colestiramina, colchicina y neomicina. El ácido ascórbico puede inactivar la vitamina B 12. El uso simultáneo con cloranfenicol puede antagonizar la respuesta hematopoyética a la vitamina B 12.
Interacciones
La administración oral del sulfato de Glucosamina puede favorecer la absorción de tetraciclinas y reducir las de penicilina y cloramfenicol. No se han descrito interacciones con los AINEs y esteroides, por lo que se pueden administrar conjuntamente.
Debido a la posibilidad teórica de que el sulfato de condroitin pueda tener actividad antitrombótica, deberá utilizarse con precaución en pacientes hemofílicos o que estén usando warfarínicos. No se registraron casos de alergias a la glucosamina, aun en pacientes alérgicos a las sulfamidas.
Sobredosis
No se han registrado casos de sobredosis accidental o intencional. En base a los datos obtenidos en los estudios toxicológicos, no cabe esperar síntomas tóxicos aún tras una dosificación alta.
Ante cualquier eventualidad de sobredosificación recurrir inmediatamente a un Centro de Salud más cercano o a Emergencias Médicas «Prof. Dr. Manuel Giagni» Avda. Gral. Santos – Asunción.
Presentación
Caja conteniendo 10 sobres con granulado para solución oral.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura inferior a 30 ºC.
Venta autorizada por el M.S.P. y B.S.
Reg. Sanit. Nº 18873-01-EF.
D.T. Q.F. Edda Caballero. Reg. Prof. N° 2349.
Venta libre en farmacias.
Industria Paraguaya.
