Calmina Relax

Fórmula

 

 

Vía Oral.

Acción terapéutica

 

Regulador del sueño, sedante, tranquilizante, ansiolítico y relajante muscular.

Indicaciones

 

Calmina Relax está indicado en los cuadros de estrés, ansiedad, insomnio, nerviosismo; en los cuales coexisten tensión y contractura, en los que se desea una acción sedante suave y de relajación, sin efectos secundarios desagradables, sin riesgo de acostumbramiento.

Posología

 

La dosis promedio es de 1 o 2 comprimidos recubiertos, 2 o 3 veces por día con o sin alimentos y se ajustará según la evolución clínica o según prescripción médica.

Mecanismo de Acción y Datos Farmacocinéticos

 

Tilo: El extracto de las inflorescencias de Tilo, del cual se utilizan las flores, es un tranquilizante e hipotensor. Está indicado para los trastornos nerviosos, especialmente en aquellos que están acompañados por problemas digestivos y/o por jaquecas de origen nervioso.

El extracto acuoso de las inflorescencias de tilo, rico en flavonoides, administrado en forma intraperitoneal en dosis de 10 – 100 mg/kg, ha sido ensayado en pruebas conductuales y de equilibrio en ratones, demostrando ejercer efecto ansiolítico, conservando la actividad sedante. Dosis menores a (5mg/K) no produjeron cambios. Investigaciones realizadas con estos flavonoides naturales, demostraron que la acción sedante es llevada a cabo a través de los receptores GABA-A (igual que para las benzodiacepinas), aunque su potencia ansiolítica es varias veces menor respecto a estas sustancias químicas.

Valeriana: La actividad terapéutica derivada de la valeriana se corresponde fundamentalmente con dos aspectos: antiespasmódico y sedante. Evidentemente el segundo es el más valorado a la hora de decidirse por su utilización en clínica médica, existiendo un sinergismo entre los valepotriatos y el aceite esencial. Sin embargo, los efectos sedativos esperados en cuanto a potencia farmacológica son algo menores respecto a las benzodiacepinas y otros compuestos similares.

No obstante, varias experiencias demostraron que la raíz de valeriana es excelente como inductor del sueño en pacientes vírgenes de cualquier otro tratamiento, lo cual nos habla ya de un prototipo de individuo asequible a esta droga. Aun siendo un ácido volátil, la valeranona se comporta como modulador del sueño e incluso participa de cambios en los neurotrasmisores cerebrales, disminuyendo los niveles de 5-HO-triptamina y noradrenalina en los cerebros de los conejos. Estudios posteriores determinaron que uno de sus alcaloides (a metilpirrilcetona) podría tener efectos hipnóticos leves, como así también acción anestésica y antitérmica.

Las primeras experiencias realizadas con extractos de valeriana en ratones determinaron disminución en los reflejos, sedación y disminución de la actividad locomotriz, medido a través de tests de actividad espontánea.

El efecto sedante también fue comprobado sobre ocho pacientes voluntarios que presentaban dificultades para dormir. La administración de raíz de valeriana en dosis entre 450 y 900 mg provocaron una disminución en el tiempo requerido para conciliar el sueño, menor cantidad de movimientos en la cama y sin el clásico ”hangover” matinal tras el despertar, como los aportados por otros psicofármacos.

Pasiflora: llamada también mburucuyá, es utilizada por sus propiedades tranquilizantes, lo cual ayuda a dormir a aquellas personas con insomnios debidos a trastornos emocionales, generando un sueño similar al fisiológico acompañado de un despertar rápido, sin embotamiento o borrachera matinal. Suele sinergizarse con valeriana, tilo en casos de insomnio

Un primer estudio doble ciego sobre 166 pacientes con problemas de ansiedad y/o insomnio, demostró la utilidad del extracto de

Pasiflora incarnata. En principio se creía que la actividad tranquilizante se debía a la acción de los alcaloides, pero estudios posteriores demostraron que los mismos, en especial en humanos, presentaban una acción estimulante del SNC, ya que puede inhibir a la enzima mono–amino – oxidasa (MAO) e interaccionar con los receptores GABA para las benzodiacepinas.

A partir de la década del 80, se pudo demostrar que los flavonoides de Pasiflora incarnata administrados por vía oral a ratas potenciaban la acción del hexobarbital, prolongando así el tiempo de sueño y disminuyendo notoriamente la motilidad, sin provocar incoordinación motriz ni efectos miorrelajatorios.

En otro ensayo clínico realizado sobre cinco voluntarios sanos con extractos de Pasiflora, en tres dosis (200-400-600 mg por cápsula) versus diazepan, se pudo observar que el efecto ansiolítico es evidente a los 30 minutos de administrado el producto, siendo bien tolerado con las tres dosis y sin alterar los niveles de tensión arterial.

Ciclobenzaprina: reduce o suprime la hiperactividad músculo-esquelética. No actúa en la unión neuromuscular o directamente sobre el músculo esquelético; sino que actúa en el sistema nervioso central, principalmente en el tronco cerebral.

El rango estimado de biodisponibilidad de Ciclobenzaprina es de 33% a 55%. La Ciclobenzaprina presenta una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 2,5 mg a 10 mg, y está sujeta a la circulación enterohepática. Se une fuertemente a las proteínas plasmáticas. Hay acumulación de Ciclobenzaprina cuando se administra tres veces al día, alcanzando el estado estacionario dentro de 3-4 días a concentraciones plasmáticas aproximadamente cuatro veces mayores que una sola dosis.

La Ciclobenzaprina se metaboliza ampliamente y se excreta principalmente como glucurónidos a través del riñón. Los citocromos P-450 3A4, 1A2, y en menor medida, 2D6, median la N-desmetilación, una de las vías oxidativas para Ciclobenzaprina.

Ciclobenzaprina se elimina muy lentamente, con una vida media efectiva de 18 horas (rango de 8-37 horas, n = 18); su aclaramiento plasmático es de 0,7 L / min.

La concentración plasmática de Ciclobenzaprina es generalmente más alta en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática.

Reacciones advertencias y/o Efectos colaterales

 

Es bien tolerado cuando se administra en dosis apropiadas. Sin embargo a dosis excesivas puede provocar náuseas, vómitos, cefaleas, mareos, fatiga, somnolencia, visión borrosa, taquicardias y disminución del tiempo de reacción frente a estímulos externos.

Algunos efectos indeseables se han observado con la administración muy prolongada o bien con dosis altas (mayores de 5 gramos en la valeriana): pirosis, diarreas, cefaleas, vértigos, acúfenos y acentuada depresión central. Las mismas desaparecen tras suspender el tratamiento.

Algunas reacciones menos frecuentes son: fatiga/cansancio, astenia, náuseas, dispepsia, sabor desagradable, dolor de cabeza, nerviosismo y confusión.

Precauciones y Advertencias

 

Puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de reacción, sobre todo en las dos primeras horas después de su ingestión. Se aconseja no conducir vehículos ni manejar maquinaria peligrosa cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Personas mayores de 60 años deberán recibir una especial vigilancia duarte el tratamiento, ya que en ellos los efectos adversos se pueden ver acentuados.

No consumir alcohol, mientras este en tratamiento con este medicamento, ya que se acentúan los efectos adversos de ciclobenzaprina.

La suspensión del tratamiento debe realizarse poco a poco, según las indicaciones del médico, ya que de lo contrario podría presentar malestar general, dolor de cabeza y náuseas.

No administrar a menores de 15 años.

“Si los síntomas persisten consulte con su médico”.

Interacciones

 

Dosis altas de pasiflora pueden potenciar fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa.

La presencia de alcaloides indólicos puede potenciar el efecto de barbitúricos hipnótico-sedantes y de morfina.

Asimismo, existe la posibilidad de bloqueo parcial de la acción de las anfetaminas y competencia con fármacos ansiolíticos de síntesis.

No conviene mezclar con alcohol, antihistamínicos ni con drogas depresoras centrales ya que puede potenciar la aparición de efectos colaterales.

La Ciclobenzaprina puede tener interacciones potencialmente mortales con los siguientes medicamentos: guanetidina, imipramina, nortriptilina, sertralina, fluoxetina, clorpromazina, tioridazina, clorfenamina, clemastina, fenobarbital, tranilcipromina, moclobemida.

Restricciones de Uso

 

Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación.

En pacientes cuyas funciones renales o hepáticas se encuentren deterioradas.

Durante el embarazo y la lactancia, administrar según la evaluación del médico tratante.

Sobredosis

 

Los efectos más comunes tras la sobredosificación son somnolencia y taquicardia. Síntomas de sobredosis: nauseas, vómitos, alucinaciones, diarreas, cefaleas, vértigos, mareos, agitación, y disminución de la tonicidad cardiaca.

Tratamiento de la sobredosis: Con el fin de las manifestaciones graves de la sobredosis, se debe obtener un ECG del paciente e inmediatamente iniciar un monitoreo cardíaco. Se debe despejar las vías respiratorias, establecer una vía intravenosa, e iniciar la descontaminación gástrica.

Ante una eventualidad de sobredosis se recomienda suspender inmediatamente la administración del medicamento y concurrir al

Hospital más cercano o a Emergencias Médicas “Dr. Manuel Giagni” Avda. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós, Asunción, consignando la cantidad ingerida.

Presentación

 

Caja conteniendo 20 comprimidos recubiertos.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura ambiente no mayor a 30 ºC.

Autorizado por el M.S.P y B.S.

Reg. Sanit. Nº 22643-01-EF.

D.T.Q.F. Edda Caballero. Reg. Prof. Nº 2349.

Venta Bajo Receta.