Fórmula
Cada comprimido recubierto contiene:
| Paracetamol | 500 mg. |
| Pseudoefedrina HCl | 60 mg. |
| Loratadina | 3 mg. |
| Cafeína | 30 mg. |
| Excipientes | c.s. |
Administración
Vía Oral.
Mecanismo de acción y Datos de farmacocinéticas
La eficacia clínica del Paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plásmatica alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.
La Pseudoefedrina actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción. Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio. Se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 15 a 30 minutos y se elimina por vía renal; la velocidad de excreción aumenta en orina ácida.
Loratadina es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad selectiva, antagónica de los receptores H1 periféricos.
Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 1 hora. Cuando se administra con alimentos la biodisponibilidad aumenta y el tiempo en alcanzar las concentraciones plasmaticos máximas se retrasa. La loratadina sufre un amplio metabolismo. Su principal metabolito, descarboetoxiloratadina, tiene una potente actividad antihistamínica. Se han descrito valores de semivida de eliminación medios para la loratadina y la descarboetoxiloratadina de 8, 4 hs u 28 hs respectivamente. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en un 98%; la descarboetoxiloratadina se une en menor proporción. Se ha detectado loratadina y sus metabolitos en la leche maternaza, pero no parecen que atraviesen la barrera hematoencefálica en un grado significativo. La mayoría de la dosis se excreta igual en la orina y en las heces, principalmente en forma de metabolitos.
Disfunción renal: No parece que la disposición de la loratadina esté alterada significativamente en pacientes con insuficiencia renal grave y la hemodiálisis no parece un método eficaz para eliminar loratadina o su metabolito descarboetoxiloratadina del organismo.
La Cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Se absorbe fácilmente tras su administración oral y se distribuye ampliamente por el organismo. También se absorbe a través de la piel. La absorción tras la administración rectal de un supositorio es lenta y variable. La absorción tras una inyección intramuscular puede ser más lenta que tras la administración oral. Atraviesa la placenta y la hematoencefálica.
En adultos, la cafeína se metaboliza casi por completo en el hígado mediante oxidación, desmetilación y acetilación y se excreta por la orina como ácido I – metilúrico, I – metilxantina, 7 – metilxantina, 1,7 dimetilxantina (paraxantina), 5 – acetilamino – 6- formilamino- 3- metiluracilo (AFMU) y otros metabolitos con solo un 1 % de excreción de fármaco inalterado. Los recién nacidos tienen una menor capacidad para metabolizar la cafeína y se excreta inalterada en gran parte por la orina hasta que se desarrolla de manera significativa el metabolismo hepático, habitualmente hacia los 6 meses. La semivida de eliminación es de aproximadamente 3 a 7 hs en adultos, pero es superior a 100 hs en recién nacidos.
Lactancia materna: estudios sobre el paso de la cafeína a la leche materna tras la administración de dosis de 35 a 336 mg de cafeína por vía oral han mostrado concentraciones plasmáticas máximas en la madre de 2,4 a 4,7 ug/ml, concentraciones máximas en la saliva de 1,2 hasta 9,2 ug/ml y concentraciones máximas en la leche materna de 1,4 hasta 7,2 ug/ml. Con estas concentraciones en la leche materna, la ingestión diaria de cafeína ingerida por los lactantes es de 1,3 a 3,1 mg; estas concentraciones no se consideran peligrosas, pero se ha descrito irritabilidad y alteraciones de los patrones del sueño.
Metabolismo y excreción: El metabolismo es dependiente de la dosis, con una disminución del aclaración conforme aumenta la dosis, lo que sugiere un metabolismo saturable. Es frecuente observar diferencias importantes en la semivida plasmática de individuos sanos, incluso 4 a 5 veces superiores. La semivida plasmática de la cafeína disminuye con el tabaco y el ejercicio y aumenta con las hepatopatías como la cirrosis y la hepatitis vírica y en el embarazo. La semivida plasmática de la cafeína no se ve alterada por la edad o la obesidad. Las interacciones farmacológicas si afectan a la farmacocinética de la cafeína.
Acción Terapéutica
Antigripal, antialérgico, analgésico, descongestivo.
Indicaciones
Tratamiento sintomático del resfrío común y de los estados gripales en general.
Cefalea, fiebre. Congestión nasal, de senos y de las trompas de Eustaquio.
Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Rinorrea asociada con el resfrío común.
Posología
Niños mayores de 12 años y adultos 1 comprimido recubierto cada 8 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. En pacientes cuyas funciones renales o hepáticas se encuentren deterioradas.
No debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia y a niños menores de 12 años
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada e insomnio, diabetes mellitus, glaucoma, Hipertiroidismo e hipertrofia prostática, disfunción hepática, ulcera péptica.
Reacciones adversas y/o Efectos Colaterales
En casos aislados se pude producir hipersensibilidad alérgica a nivel cutáneo caracterizada por erupciones cutáneas. En algunos pacientes se ha observado en forma aislada una excitación o sedación suave. Los efectos adversos del Paracetamol son raros y habitualmente leves, aunque se han descripto reacciones hematológicas: Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutrogenia y agranulositosis. Ocasionalmente pueden producirse exantemas y otras reacciones de hipersensibilidad.
En raras ocasiones presentan erupciones cutáneas y otras alergias. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis hepática, dosis dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubularenal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción de metabolito altamente reactivo normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10 g aproximadamente; pero hay causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con dosorrubicina o el alcoholismo crónico.
La Loratadina tiene poco efecto antimuscarinico y presenta una menor incidencia de sedación y de efectos relacionados con el SNC, en raras ocasiones fueron comunicadas reacciones secundarias como fatiga, sedación y dolor de cabeza.
Por su contenido en Pseudoefedrina y Cafeína, éste medicamento puede producir eventualmente mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (por estimulación del SNC), vómitos (por irrigación gastrointestinal), náuseas.
Precauciones y Advertencias
Evitar su uso prolongado. Administrar con precaución a pacientes con trastornos funcionales renales o hepáticos, además aquellos con antecedentes de asma, glaucoma o hipertrofia prostática y a pacientes que sufren de enfermedades cardiovasculares o con antecedentes de hipertensión arterial. No administrar junto con depresores del SNC porque puede producir efecto sedante aditivo.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos al ácido acetil salicilico, el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.
Por su contenido en Pseudoefedrina, éste producto debe administrarse algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio.
Suspender la toma si aparece somnolencia prolongada, pulso rápido, mareos o latidos cardiacos inusitadamente fuertes. Si los síntomas persisten consulte a su médico.
Restricciones de Uso
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. En pacientes cuyas funciones renales o hepáticas se encuentren deterioradas. No administrar durante el embarazo y la lactancia y a niños menores de 12 años.
Interacciones
Paracetamol: el riesgo de toxicidad por paracetamol puede aumentar en los pacientes que reciben otros fármacos potencialmente hepatotoxicos o que induzcan las enzimas microsómicas hepàticas. La adsorción del Paracetamol puede acelerarse con fármacos como la metoclopramina. La de probenecid puede afectar a excreción de Paracetamol y alterar sus concentraciones plasmáticas. La colestiramina disminuye la absorción del Paracetamol si se da en el plazo de 1 hora de haber administrado éste. La asociación con otros antihistaminicos no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.
El uso conjunto de pseudoefedrina con agentes betaadrenérgicos puede provocar la inhibición de los agentes terapéuticos de estos últimos, con fármacos depresores del SNC se puede producir una significativa sedación y somnolencia.
No se deben administrar dosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática. No debe administrarse este producto con alcohol u otros depresores del SNC. En pacientes sometidos a tratamiento con levodopa o con glucósidos digitálicos puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas.
Los IMAO pueden prolongar e intensificar los efectos vasopresores y estimulantes cardiacos de la pseudoefedrina. Pueden reducirse los efectos antianginosos de los nitratos.
Los antiácidos acrecientan la absorción de la Pseudoefedrina; en cambio, el caolín la disminuye. Interacción con pruebas de laboratorio: antes de realizar pruebas cutáneas, suspender durante 48 horas la administración de antihistamínicos, ya que pueden impedir o disminuir la aparición de reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitro de Pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de la creatinfosfoquinasa sérica, inhibe gradualmente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en 5 horas. Los fármacos que inhiben la acción de los enzimas de la loratadina son: cimetidina, eritromicina, ketoconazol, quinidina, fluconazol y fluoxetina. No se deben administrardosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática.
Cafeína: puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la adsorción de calcio La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína
Sobredosis
Signos de sobredosis de la Pseudoefedrina: convulsiones, taquipnea, alucinaciones, hipertensión, taquicardia o bradicardia, nerviosismo e inquietud, mareos, cefaleas, náuseas, vómitos o debilidad, el tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico mediante el vómito o lavado de estómago. Recurrir inmediatamente a un Centro de Salud más cercano o a Emergencias Médicas. Avda. Gral. Santos, Asunción.
Presentación
Caja x 4 comprimidos recubiertos.
Caja x 6 comprimidos recubiertos.
Caja x 10 comprimidos recubiertos.
Caja Exhibidora x 60 comprimidos reciertos (10 cajas x 6 comp. Recubiertos).Mantener fuera del alcance de los niños
Conservar en lugar seco y fresco, temperatura no mayor a 30º C.
Venta Bajo Receta.
Industria Paraguaya.
