Fórmula
Cada sobre de 3 g. de granulado soluble contiene:
| Paracetamol | 500 mg. |
| Pseudoefedrina clorhidrato | 600 mg. |
| Clorfeniramina maleato | 4 mg. |
| Excipientes | c.s. |
Administración
Vía Oral.
Mecanismo de acción y Datos de farmacocinéticas
Paracetamol: La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa, salvo la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plásmatica alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.
Pseudoefedrina: Actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción.
Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio. Se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 15 a 30 minutos y se elimina por vía renal; la velocidad de excreción aumenta en orina ácida.
Clorfeniramina: Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H 1 presentes en las células efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen un efecto secante en la mucosa oral.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H 1 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral. Su unión a las proteínas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.
Acción Terapéutica
Antigripal, analgésico, antipirético, antialérgico y descongestivo nasal.
Indicaciones
Tratamiento sintomático del resfrío común y de los estados gripales en general. Cefalea, fiebre, congestión nasal, de senos y de las trompas de Eustaquio.
Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Rinorrea asociada con el resfrío común.
Posología
Adultos y niños mayores de 12 años: un sobre disuelto en una taza de agua caliente hasta 3 veces por día o según criterio médico. No contiene azúcar.
Contraindicaciones
Está contraindicado el uso de paracetamol en paciente con antecedentes de hepatopatías.
En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol repartidos en varias tomas.
Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. En pacientes cuyas funciones renales o hepáticas se encuentren deterioradas.
El uso durante el embarazo se debe evaluar si los posibles beneficios superan los riesgos potenciales.
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado y de ángulo abierto.
Cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada, diabetes mellitus y hipertiroidismo.
Reacciones adversas y/o Efectos Colaterales
En casos aislados se puede producir hipersensibilidad alérgica a nivel cutáneo caracterizada por erupciones cutáneas. En algunos pacientes se ha observado en forma aislada una excitación o sedación suave.
No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10 g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis.
Precauciones y Advertencias
Evitar su uso prolongado. Administrar con precaución a pacientes con antecedentes de asma, glaucoma o hipertrofia prostática y a pacientes que sufren de enfermedades cardiovasculares o con antecedentes de hipertensión arterial. No administrar junto con depresores del SNC porque puede producir efecto sedante aditivo.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos al ácido acetil salicílico, el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncoespasmo.
Debido a que este medicamento contiene Pseudoefedrina, se aconseja administrar algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio. No se recomienda su uso durante el período de lactancia, debido a que las aminas simpaticomiméticas implican un riesgo mayor que el normal para el lactante.
En niños mayores, la Clorfeniramina puede producir una reacción paradójica, caracterizada por hiper excitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca y retención urinaria).
Restricciones de Uso
Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formulación.
En pacientes cuyas funciones renales o hepáticas se encuentren deterioradas.
Durante el embarazo y la lactancia, administrar según la evaluación del médico tratante.
Interacciones
El riesgo de toxicidad por Paracetamol puede aumentar en los pacientes que reciben otros fármacos potencialmente hepatotóxicos o que induzcan las enzimas microsómicas hepáticas. La absorción del Paracetamol puede acelerarse con fármacos como la metoclopramida. La administración de probenecid puede afectar a la excreción de Paracetamol y alterar sus concentraciones plasmáticas. La colestiramina disminuye la absorción del Paracetamol si se da en el plazo de 1 hora de haber administrado éste.
El uso conjunto de Pseudoefedrina con agentes betaadrenérgicos puede provocar la inhibición de los agentes terapéuticos de estos últimos, con fármacos depresores del SNC se puede producir una significativa sedación y somnolencia. En pacientes sometidos a tratamiento con levodopa el uso simultáneo con pseudoefedrina puede aumentar las posibilidades de arritmias cardiacas.
No se deben administrar dosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática.
El alcohol, los antidepresivos tricíclicos y los depresores del SNC pueden potenciar los efectos depresores de arritmias cardíaca. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso, en forma simultánea, de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida.
Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la Clorfeniramina.
Sobredosis
La sobredosificación y en algunas circunstancias con dosis recomendada con Paracetamol puede originar un cuadro tóxico de necrosis hepática, a veces complicado con lesiones renales, cardiacas y pancreáticas agudas. Riesgo a reacciones poco comunes pero serias en la piel, estas reacciones en la piel, conocidas como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática generalizada aguda, pueden ocasionar la muerte.
Signos de sobredosis de la Pseudoefedrina: Convulsiones, taquipnea, alucinaciones, hipertensión,taquicardia o bradicardia, nerviosismo e inquietud, mareos, cefaleas, náuseas, vómitos o debilidad.
Signos de sobredosis de la Clorfeniramina: Torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Incidencia más frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.
No existe antídoto de sobre dosificación ante la eventualidad de ingestión de este producto.
El tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico mediante el vómito o lavado de estómago.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Centro de Salud más cercano o al Hospital de Emergencias Médicas “Dr. Manuel Giagni” Tel: 204-800. – Av. Gral Santos. Asunción, Paraguay.
Presentación
Caja exhibidor conteniendo 20 sobres con granulado soluble.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura no mayor a 30 ºC.
Autorizado por el M.S.P y B.S.
Reg. Sanit. Nº 15300-01-EF.
D.T.Q.F. Edda Caballero. Reg. Prof. Nº 2349.
Venta bajo receta.
