Gramon S.A.C.I.F.I.A

Sinartrol Comprimidos

Meloxicam

Categorías: ,
Fórmula

 

Cada comprimido contiene:
Meloxicam 15 mg.
Excipientes c.s.
Administración

 

Vía Oral.

Acción terapéutica

 

Antiinflamatorio, Analgésico, Antirreumático.

Mecanismo de Acción y Datos de farmacocinéticas

 

Es un derivado enolcarboxamídico relacionado con los oxicanos (piroxicam, tenoxicam, sudoxicam) que desarrolla una potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2) tanto in vivo como in vitro en la cascada biosintética de las prostaglandinas. Este bloqueo selectivo y específico sobre la ciclooxigenasa-2 le otorga un doble beneficio terapéutico al lograr por un lado una notable actividad antiinflamatoria-analgésica en los pacientes reumáticos (artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis) y por el otro una excelente tolerancia con mínimos efectos gastrolesivos o ulcerogénicos. En este sentido los estudios clínicos han demostrado que los pacientes tratados con meloxicam experimentan menos efectos adversos gastrointestinales que aquellos tratados con otros agentes antiinflamatorios no esteroides (indometacina, naproxeno, ácido acetil salicílico).El meloxicam parece no afectar la ciclooxigenasa-1 (cox-1) que es la enzima que facilita la producción de prostaglandinas relacionada con los efectos colaterales gastrointestinales y renales.

Este derivado oxicano tiene una buena absorción digestiva y una óptima biodisponibilidad (89%), luego de una dosis única oral. Una de las características farmacocinéticas más destacada es su absorción prolongada, sus concentraciones séricas sostenidas y su larga vida media de eliminación (20 horas) lo que permite su administración en una única dosis diaria. Luego de su absorción digestiva, difunde fácilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene una alta ligadura con las proteínas plasmáticas (> 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales proporciones tanto en orina como en heces farmacocinética no es afectada por insuficiencia hepática o renal leve o moderada y los parámetros farmacocineticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.

Indicaciones

 

Está indicado en el tratamiento sintomático del dolor e inflamación o degenerativas del aparato osteomioarticular, que acompañan a las afecciones reumáticas: artritis, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis) tenosinovitis, espondilitis, bursitis, distensiones miotendinosas, así como las artropatías de origen traumático: esguinces, luxaciones, desgarros, etc.

Posología

 

En patologías agudas se aconseja 15 mg. en toma única diaria. En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5 mg. en toma única diaria. Se recomienda emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis diaria máxima no debe ser superior a 15 mg. diarios y la dosis mínima 7,5 mg.

Reacciones Adversas y Efectos Colaterales

 

Es generalmente muy bien tolerado a las dosis aconsejadas. En raros casos han sido descriptos trastornos digestivos diversos (dispepsia, epigastralgia, náuseas, flatulencia, diarrea, etc.), los cuales suelen ser de poca cantidad y desaparecer al discontinuar el tratamiento. Más raramente, aumento leve y transitorio de las transaminasas. A nivel cutáneo, se han observado ocasionalmente erupciones, prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas, palpitaciones, edema, vértigo, mareos, somnolencia. Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros antiinflamatorios no esterotes como el ácido acetil salisilico (aspirina) y producción de crisis asmáticas.

Contraindicaciones

 

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (sin diálisis), hipersensibilidad al meloxicam o a otros componentes del producto. Además está contraindicado en pacientes con antecedentes de haber desarrollado signos de asma, pólipos nasales, angoderma o urticaria luego de la administración de ácido acetilsalisílico ( aspirina) y otros antiinflamatorios no esteroisdes. No debe ser administrado durante el embarazo y lactancia, niños y adolescentes menores de 15 años.

Precauciones y Advertencias

 

Como sucede con todos los antiinflamatorios no esteroides, debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera péptica y a los que están siendo tratados con anticoagulantes orales o tienen antecedentes de broncospasmo, o de reacciones alérgicas importantes, causadas por antiinflamatorios no esteroides. Debido a que este agente puede modificar el funcionamiento hepático y renal deberá ponerse especial atención en pacientes ancianos deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. . En pacientes con insuficiencia renal o sometida a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5 mg diarios.

Restricciones de Uso

 

Ulcera gastroduodenal en actividad; insuficiencia hepática o renal graves. Si bien los estudios toxicológicos no han evidenciado efectos teratogénicos o nocivos para el niño, por no disponer aún de suficiente experiencia, no se recomienda el uso durante el embarazo, la lactancia, ni en niños menores de 15 años. Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioderma, urticaria, pólipos nasales, relacionados con agentes antiinflamatorios no esteroides.

Interacciones

 

Se han descrito las siguientes interacciones del meloxicam con otros fármacos: Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo del sangrado, además puede existir un mayor riesgo de hemorragia durante el uso concomitante de meloxican y pentoxifilna (oxipentifilína) Los anti-inflamatorios no esteroídicos incluyendo el meloxicam, pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibieres de la enzima de conversión de la angiotensina, pudiendo ocasionar un descontrol de la hipertensión. La administración de 1 g. de ácido acetilsalisílico dos veces al día a voluntarios sanos aumentó ligeramente la AUC (10%) y las Cmax (24%) del meloxicam. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción. Sin embargo, la administración concomitante de meloxicam y aspirina (u otros anti-inflamatorios no esteroídicos) no es recomendable debido a que los efectos secundarios podrían ser aditivos. La administración de colestiramina durante 4 días antes de iniciar un tratamiento con meloxicam aumenta el aclaramiento de este último en un 50% con una reducción paralela de las AUCs y de la semi-vida de eliminación. Se ha sugerido que esta interacción podría ser útil en casos de sobredosis de meloxicam. A pesar de ser la cimetidina un conocido inhibidor de los sistemas enzimáticos CYP2C9 y CYP2D6 su administración en dosis de 200 mg cuatro veces al día no afectó la farmacocinética de una dosis de 30 mg de meloxicam. La administración de 15 mg de meloxicam/día no afectó las concentraciones plasmáticas de digoxina. Tampoco se ha comprobado ninguna interacción entre el meloxicam y la digoxina en lo que se refiere a su unión a las proteínas del plasma. Los anti-inframatorios no esteroídicos, incluyendo el meloxicam, pueden reducir los efectos natriuréticos de la furosemida y de los diuréticos tiazídicos. Este efecto se debe a los efectos inhibidores de los AINES sobre las prostaglandinas renales. Aunque en los estudios realizados no se han observado interacciones entre la furosemida y el meloxicam, se recomienda vigilar la función renal si el meloxicam se administra concomitantemente con diuréticos. La administración de meloxicam induce una elevación de los niveles plasmáticos de litio y una reducción de su aclaramiento renal. Este efecto es atribuido a los efectos del meloxicam sobre las prostaglandinas renales. Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de litio si se administra concomitantemente el meloxicam. No se ha comprobado ningún tipo de interacción entre el metotrexato y el meloxicam, si bien otros AINES reducen el aclaramiento del primero con el correspondiente riesgo de toxicidad. La administración concomitante de meloxicam y warfarina puede aumentar el riesgo de sangrado en pacientes anticoagulados. Se ha comprobado ocasionalmente un aumento del INR en algunos sujetos tratados con warfarina y meloxicam, aunque en la mayoría de los casos, no se han observado interacciones de tipo farmacocinética o farmacodinámico. Se recomienda tomar precauciones en los pacientes anticoagulados debido a que el meloxicam aumenta el riesgo de sangrado. Se recomienda la monitorización del INR cuando se introduce la nueva medicación. El tratamiento con meloxicam en pacientes que consumen alcohol o reciben corticosteroides u otros AINES debe ser cuidadosamente vigilado. Puede producirse un efecto aditivo de las reacciones adversas sobre el tracto digestivo. Aunque no se ha evaluado específicamente la interacción entre meloxicam y alendronato, en un estudio retrospectivo, los pacientes tratados con ambos fármacos mostraron un aumento del 70% en el riesgo de experimentar una hemorragia gástrica.

Sobredosis

 

En general los síntomas de intoxicación de los AINEs son leves, consisten habitualmente en cefalea, somnolencia, visión borrosa, mareos, nauseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son generalmente reversibles con tratamiento de soporte. Existen informes de casos aislados de toxicidad más grave, con convulsiones, hipertensión, apnea, coma, disfunción renal e insuficiencia renal, tras la ingestión de cantidades considerables. El tratamiento de la sobredosis de AINE es exclusivamente de apoyo. El lavado gástrico y administración de carbón activado pueden ser útiles si se realizan una hora después de su ingestión. Es improbable que la diuresis forzada, la hemodiálisis y la hemoperfusión sean beneficiosas en la sobredosificación de AINE, aunque puede requerirse hemodiálisis si aparece una insuficiencia renal oligúrica. Ante esta eventualidad recurrir inmediatamente a un Centro de Salud más cercano o al hospital de Emergencias Médicas «Dr. Luís María Argaña». Av. Gral. Santos, Asunción.

Presentación

 

Caja conteniendo 10 comprimidos.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en lugar seco y fresco, a temperatura no mayor a 30º C.

Venta Bajo Receta.

Industria Paraguaya.